Таблетки фтизоэтам

Таблетки фтизоэтам

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Фтизоэтам.
 Английское название: Phtizoethamum.


ATX код

 J04AM Комбинированные противотуберкулезные препараты.


Фарм Группа

 •Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях.
 Противотуберкулезное комбинированное средство.


Увеличить Нозологии

 •A15-A19 Туберкулез.


Компоненты препарта

Таблетки 1 табл.
изониазид 150 мг
этамбутол 400 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция фосфата дигидрат; тропеолин О; желатин; магния стеарат; тальк

 В пластиковых банках по 100 шт.
 Одна таблетка содержит:
 Активные вещества :
 Изониазид в пересчете на 100 % вещество – 150,00 мг, этамбутола гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 400,00 мг;
 Вспомогательные вещества :
 Кальция гидрофосфата дигидрат 45,00 мг, повидон (тип к 25) 30,93 мг, кросповидон (тип в) 13,49 мг, магния стеарат 10,40 мг, краситель тропеолин О 0,18 мг.


Описание лекарственной формы

 Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с незначительными вкраплениями.
 Таблетки.
 Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с темно- и светло-желтыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
 Таблетки 150 мг + 400 мг.
 По 50 или 100 таблеток в банку из полипропилена или в банку из полиэтилена.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
 Каждую банку или по 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
 По 500 или 1000 таблеток в пакет из пленки полиэтиленовой нестабилизированной; полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из полипропилена или в контейнер из полиэтилена (для стационара).
 По 25 банок по 100 таблеток или по 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкции по применению помещают в коробку из картона (для стационара).


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — противотуберкулезное.
 Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
 Этамбутол нарушает синтез РНК в клетках микобактерий, оказывает бактерицидное действие, обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий, предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.


Фармакокинетика

 Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 Связывание с белками плазмы — до 10%. T1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в тч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, в тч в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании) и 27% (при медленном ацетилировании). При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
 Этамбутол, биодоступность при приеме внутрь составляет 75–80%. Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 25 мг/кг достигается через 2–4 Связывание с белками крови — 20–30%. Хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости, за исключением спинномозговой. При туберкулезном менингите 10–50% проникает через мягкую мозговую оболочку. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). T1/2 составляет 3–4 Выводится почками (до 80%) и кишечником (до 20%).
 Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа.
 Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Период полувыведения (Т 1 / 2 ) составляет 0,5-1,6 часа «быстрые ацетиляторы» или 2-5 часов «медленные ацетиляторы». При нарушении функции печени (Т 1 / 2 ) изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
 В течение 24 часов с мочой выводится 75-95 % от введенной дозы в виде метаболитов (N -ацетилизониазид и тд;). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12 % при быстром ацетилировании и до 27 % при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
 Этамбутол: биодоступность после приема внутрь составляет 75-80 %. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2-4 часа.
 Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10-50 % препарата проникает через мягкую мозговую оболочку.
 Связь с белками плазмы крови составляет 20-30 %. (Т 1 / 2 ) составляет 3-4 часа, при почечной недостаточности — увеличивается до 8 часов. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15 % препарата превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80 %) и желудочно-кишечный тракт (до 20 %).


Показания к применению

 Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
 Лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности — только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком).


Побочные эффекты

 Изониазид. Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Периферическая нейропатия.
 Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения, в единичных случаях — периферический неврит.
 Со стороны органов ЖКТ. Дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
 Аллергические реакции. Сыпь, крапивница, зуд.
 Прочие. Гиперурикемия, подагрический артрит.
 Изониазид.
 Со стороны гепато-билиарной системы : может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста.
 Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
 Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
 Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия.
 Этамбутол.
 Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
 Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд).
 Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая слепота, скотома).
 Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
 Прочие: гиперурикемия.


Взаимодействие

 Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. При одновременном приеме с дисульфирамом возможно развитие психических расстройств.
 Этамбутол на фоне приема препаратов с нейротоксическим действием увеличивает вероятность развития повреждений зрительного нерва и периферических невритов.
 Изониазид.
 Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.
 Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
 Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
 Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
 Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.
 Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.
 Этамбутол.
 Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.


Способ применения и дозы

 Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду — 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
 Препарат Фтизоэтам применяется внутрь, после еды, один раз в сутки. Дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг массы больного. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.


Передозировка

 Симптомы. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Желтуха. Повышение уровня печеночных ферментов. Острый отек легких. Нарушение сознания. Коматозное состояние. Судороги. Нарушение дыхания. Гипергликемия. Метаболический кетоацидоз.
 Лечение. Промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
 Симптомы передозировки: тошнота. Рвота. Боли в животе. Желтуха. Повышение уровня печеночных ферментов. Острый отек легких. Нарушение сознания. Коматозное состояние. Судороги. Нарушение дыхания. Гипергликемия. Метаболический кетоацидоз.
 Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.


Меры предосторожности применения

 При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме (при трехкратном превышении верхней границы нормы препарат следует отменить) и ежемесячно оценивать функцию печени. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста. Следует отменить препарат при развитии острого или обострении хронического гепатита (в последнем случае возобновлять терапию препаратом нельзя), при понижении остроты зрения (остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения). Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипертрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в тч алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови.


Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
 В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Фармакодинамика

 Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
 Этамбутол – это синтетический препарат, который оказывает бактериостатический эффект, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.


Особые указания

 Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.
 Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).
 В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
 Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.
 У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.
 При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Isoniazid+Ethambutol.

 Гиперчувствительность. Эпилепсия. Эпилептический синдром. Бронхиальная астма. Псориаз. ХПН. Гепатит. Цирроз печени. Микседема. Гиперурикемия. Обострение подагры. Неврит зрительного нерва. Катаракта. Диабетическая ретинопатия. Воспалительные заболевания глаз. Детский возраст (до 13 лет). Беременность. Период лактации.

Противопоказания Isoniazid.

 Гиперчувствительность. В тч к этионамиду. Пиразинамиду. Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС. Эпилепсия. Склонность к судорожным припадкам. Полиомиелит (в тч в анамнезе). Тяжелая печеночно-почечная недостаточность. Психические заболевания. Выраженный атеросклероз. Заболевания зрительного и периферических нервов. Токсический гепатит в анамнезе. Связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид. Метазид. Опиниазид). Флебит (в/в введение).

Противопоказания Ethambutol.

 Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Isoniazid+Ethambutol.

 Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль. Головокружение. Редко — чрезмерная утомляемость или слабость. Раздражительность. Эйфория. Бессонница. Парестезии. Онемение конечностей. Периферическая невропатия. Неврит зрительного нерва. Полиневрит. Психозы. Изменение настроения. Депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
 Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
 Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
 Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость. Головная боль. Головокружение. Нарушение сознания. Дезориентация. Галлюцинации. Депрессия. Периферический неврит (парестезии в конечностях. Онемение. Парез. Зуд). Неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения. Нарушение цветового восприятия. В основном зеленого и красного цветов. Цветовая слепота. Скотома).
 Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени — повышение активности «печеночных» трансаминаз.
 Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
 Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Побочные эффекты Isoniazid.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Раздражительность. Инсомния. Энцефалопатия. Эйфория. Амнезия. Неврит или атрофия зрительного нерва. Периферический неврит и полиневрит. Парестезия. Паралич конечностей. Судороги. В тч генерализованные. Учащение судорожных припадков у больных эпилепсией. Интоксикационный психоз.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): сердцебиение. Повышение системного и легочного АД. Усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов. Боль в области сердца. Стенокардия; агранулоцитоз. Гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). Сидеробластная или апластическая анемия. Тромбоцитопения.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
 Со стороны мочеполовой системы. Гинекомастия, меноррагия, дисменорея.
 Аллергические реакции. Эозинофилия, кожная сыпь.
 Прочие. Мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Побочные эффекты Ethambutol.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия. Парестезия. Головокружение. Головная боль. Дезориентация в пространстве. Галлюцинации. Периферические невриты и полинейропатии. Ретробульбарный неврит. Атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения. Рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета). Сужение центральных и периферических полей зрения. Образование скотом.
 Со стороны респираторной системы. Усиление кашля, увеличение количества мокроты.
 Со стороны органов ЖКТ. Анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.
 Прочие. Лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

 Акрихин ОАО

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

Источник: kiberis.ru


Добавить комментарий